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为什么帕金森病治疗药物需要缓释剂型 ?

服务帕友的 帕友网 1周前

经常和帕金森病患者有交流,一起外出参加活动,感受最深的是患者对于服药真是一丝不苟,丝毫不敢怠慢,因为稍微晚点,他们可能就会活动不利,症状袭来。从好的方面说,帕金森病患者服药的依从性特别好,从不利的方面来看,帕友们还是深受药物困扰,一日多次,饭前饭后, 有时会搞得晕头转向。

 

PD是常见于中老年人的进行性椎体外系功能障碍的中枢神经系统退行性疾病, 目前公认的发病机制“多巴胺学说”认为,黑质致密区多巴胺能神经元变性,导致黑质纹状体通路多巴胺神经递质明显减少,进而导致PD发病。

 

 

60年代问世的左旋多巴成为PD治疗的首选用药,但它不能有效阻止及延缓疾病病程,长期使用还会导致运动过多症、症状波动和精神症状等严重不良反应。

 

科学家们针对左旋多巴的不足,研发出了多巴胺受体激动药,为PD患者的药物治疗带来了新希望。多巴胺受体激动药不同于左旋多巴,其吸收更完全,不受其他因素如食物的影响。进入大脑后,其在纹状体内的半衰期比较长,产生比左旋多巴更持久的受体刺激作用,有利于克服左旋多巴症状波动的不良反应。其次多巴胺受体激动药可直接刺激多巴胺受体,不依赖内源性多巴胺的存在及其代谢、合成储存的改变。

 

左旋多巴疗法在PD后期,由于黑质纹状体内多巴脱羧酶活性耗竭,导致外源性左旋多巴不能脱羧转化成多巴胺,即使增大剂量对PD治疗也无效。而多巴胺受体激动药即使在PD后期仍有效。因此,越来越多的神经专科医生现在主张将多巴胺受体激动药作为PD的首选治疗药物,以减少或取代左旋多巴的使用。

 

那么问题又来了! 

 

在正常生理状态下,正常的黑质多巴胺能神经元活性稳定,纹状体多巴胺含量也保持在相对稳定的水平。

 

但是每日多次服药的多巴胺受体普通制剂对纹状体多巴胺受体的刺激是间断、不连续的,与其生理状态并不相符。

 

于是,科学家们又研发出了缓释制剂,一天服药一次,可以持续激动多巴胺受体。

 

 

改变剂型的主要目的是为了满足临床治疗的需要,临床疾病种类繁多、病有缓急、症有表里,应针对疾病的种类和特点, 确定合适的给药途径和相应的剂型。

 

例如对于心绞痛、急性支气管哮喘等急性疾病的治疗,一般首选注射剂;而对于一些慢性疾病的治疗,如高血压, 帕金森病,癫痫、抑郁等, 缓控释制剂则是合适的剂型。缓控释制剂能够维持平稳的血药浓度,减少服药次数,方便病人用药,提高患者服药的顺应性。目前治疗帕金森病的药物中也有很多缓释制剂如新上市的普拉克索缓释制剂。

 

随着对药物的药理作用特点的了解不断深入,近年来缓控释制剂的研究方向是更为高科技的择时释药系统。

 

按照生理需要而定时、定量释放出有效治疗剂量的药物,以保证平稳的血药浓度并达到最佳的治疗效果,相信未来在帕金森病治疗领域也会涌现出更多令人期待的研究成果。

 

 

 

 

Reference:

1. 何海蓉等.,帕金森病治疗药物新进展.检验医学与临床2012年2月第9卷第4期 (LabMedClin ,February2012,Vo1.9,No.4)

2. 胡拥军药物剂型的选择与合理性评价亚太传统医学卷第 2010 (Asia-Pacific Traditional Medicine Vol . 6No.4 Apr. 2010)